اشكال دارویی پیوسته رهش

بازدید: 15 بار

فرمت فایل: doc

حجم فایل: 148 کیلوبایت

تعداد صفحات فایل: 250

دیكلوفناك سدیم از نظر شكل ظاهری دارای كریستالهای تقریباً سفید وبی بو میباشد . پودرآن به میزان كمی جاذب رطوبت است وزن مولكول آن 318/13 گرم است نقطه ذوب آن 283 تا 285 درجه سلسیوس است حلال كریستالیزاسیون دیكلوفناك سدیم آب و دیكلوفناك مخلوطی از اتردوپترول و اتر می باشد.

2-2-1 ساختمان شیمیایی و نام آن

دیكلوفناك سدیم دارای ساختمان صفحه بعد می باشد.

دیكلوفناك سدیم یك داروی خنثی (نوترال) و تا حدی قلیایی (آلكالین) می باشد كه در اسید دارای حلالیت كمی می باشد دیكلوفناك سدیم دارویی با نیمه عمر كوتاه میباشد. همچنین تحریك دستگاه گوارش با این دارو گزارش شده است. بنابراین اشكال روده ای و آهسته رهش این دارو برای جلوگیری از افزایش غلظت این دارو در معده ضروری به نظر می رسد.(7)

دیكلوفناك در متانل در محیط قلیایی به خوبی حل شده در اتانول محلول است. در اسیدو كلروفرم عملاً حل نمی شود اما در آب محلول می باشد.

فرمول بسته آن C₁₄H₁₀CL₂NO₂Na بوده و جرم مولكولی این تركیب 13/318 می باشد این تركیب با نامهای شیمیایی زیر شناخته می شود.

2- [(2,6)- Dichlorophenyl) Amino] benzene acetic Acid
[ O-(2,6- Dichloroanilino ) phenyl] acetic acid sodium salt.
Sodium [o-[2,6-dichlorophenyl) amino ] phenyl ] acetate

نمودار جذب U.V

در متانول

باز فسفات با پ هاش 2/7 میزان حلالیت دیكلوفناك سدیم و ضریب

3-2-1 حلالیت دارو در روغن (P.C)

میزان حلالیت دارو در حلالهای متفاوت در جدول زیر نشان داده شده است.

نوع حلال

آب دیونیزه (2/5 (pH =

متانول

استن

استونیتریل

سیكلوهگزان

اسید كلریدریك (ph= 1/1)

با فر فسفات (ph= 7/2)

میزان حلالیت mg/ml

> 24

جدول(1): میزان حلالیت دیكلوفناك‌سدیم درحلال‌های مختلف

Pk_a دیكلوفناك‌سدیم در آب 4 می‌باشد وضریب حلالیت دارو در (8- اكتانول وآب) حدود 4/13 گزارش شده است.

3-1 فارماكوكینتیك

1-3-1 مكانیسم عمل (13)

اثرضد دردوضد التهاب این دارو ناشی ازمهار ساخت وآزادسازی پروستاگلندین ها
می باشد به نظر می رسد كه پروستاگلندین ها گیرنده های درد را نسبت به تحریك های مكانیكی یا واسطه های شیمیایی دیگر حساس می سازند. این داروها ساخت پروستاگلندین ها را از طریق محیطی و احتمالاً مركزی مهار می كنند.

4-1 موارد مصرف (13)

این دارو در بیماریهای زیر به كار می رود:

استئوآرتریت :	از راه خوراكی مقدار 150-100 میلی گرم در دوز در مقادیر منقسم مصرف میشود.
اسپوندیلیت آنكیلوزان:	با مقدار 25 میلی گرم چهار بار در دوز مصرف می شود به هنگام خواب نیز ممكن است مقدار 25 میلی گرم دیگر ضروری باشد.
آرتریت روماتوئید:	از راه خوراكی مقدار 200-150 میلیگرم در مقادیر منقسم مصرف می شود.

*بیمارهای چشمی : قبل جراحی چشم ، در میوزهای مقاوم بر میدریاتیك های روتین. در طی آزادسازی پروستاگلندین ها در اثر تروما و ضربه به چشم. همچنین در التهاب های چشمی به عنوان جایگزین كورتیكواستروئیدهای چشمی در التهاب های بعد جراحی بكار می رود. همچنین درادم ماكولار سیستوئید بكار میرود.

* تب : به مقدار 5/0 تا 25/0 میلی گرم به ازای هر كیلوگرم وزن بدن در كودكان و 50 تا 150 میلی گرم در بزرگسالان.

* نقرس:

استئوپدوز:

درد: دردهای دندانی ، دردهای بعد جراحی كوچك ، دردهای بعد زایمان و سردردها بسیار مؤثر است.

5-1 * موارد منع مصرف (3و2)

وجود زخم یا خونریزی گوارشی فعال یا مشكوك

بیماران آسمی كه به دنبال مصرف ضد التهابهای غیر استروئیدی دچار علامت آسم ، كهیر و یا آبریزش بینی حاد می شوند.

6-1 عوارض جانبی :‌(18)

مهمترین عوارض جانبی این دسته دارویی عوارض گوارشی می باشد. در جدول (2) عوارض جانبی كلیه داروهای این گروه آورده شده است.

همچنین روی خون ،‌الكترولیتها ،‌چشمها، كلیه ها ،‌كبد و پوست دارای اثرات سوء میباشد.

مانند سایر داروها ممكن است حساسیت به این دارو مشاهده شود. در بیماران پورفیری داروی بی خطری نمی باشد.

عوارض جانبی دیكلوفناك عموماً در 6 ماهه اول دورة درمانی رخ می دهد. از جمله عوارض گوارشی آن می توان به خونریزی ، زخمهای گوارشی ، پرفوره شدن دیوارة روده اشاره نمود. در 15 درصد بیماران افزایش ترانس آمیناز كبدی در پلاسما مشاهده شده است كه البته قابل برگشت می باشد. در صورت بروز عوارض ناخواسته باید مصرف دارو متوقف گردد مصرف این دارو برای كودكان و زنان باردار توصیه نمیشود

Common NSAID GI ADVERSe REACTIONS(%)
‏Tolmetin	Piroxicam	Naproxen	Mefenmic Acid	Indomethacin	Ibuprofen	Diclofenac	GI
11	3-9	3-9	Å	3-9	3-9	3-9	Nausea With or Witout Vominting
3-9	<1	<1				<1	Vomiting
3-9	1-3	<3	5	<3	<3	3-9	Diarrhea
<3	1-3	3-9	Å	<3	<3	3-9	Constipation
3-9	1-3	3-9	Å	<3	<3	3-9	Abdominal Distress Cramp /pain
3-9	3-9	3-9	Å	3-9	3-9	3-9	Dyspepsia
3-9	1-3		Å	<1	<3	1-3	Flatuation
	1-3		Å	<1		<1	Anorexia
<1	1-3	<3		<1			Stomatitis

Å occur , No incedence reported

جدول(2): عوارض جانبی دسته دارویی ضدالتهاب های غیر استروئیدی

7-1 تداخلات دارویی مهم (12)

تجویز همزمان تك دوز آسپرین به میزان و در دیكلوفناك سدیم (50mg) باعث كاهش در سطح زیر منحنی دیكلوفناك در پلاسما خواهد شد.

مطالعات بیشتر در موش نشان داده شده است كه غلظت دارویی آزاد در مصرف همزمان با سالیسیلات ها افزایش می یابد. همچنین گزارش گردیده است كه میزان قند خون و سطح پلاسمایی تولبوتامید با مصرف دیكلوفناك تغییر نموده یا بدون دیكلوفناك سدیم به موارد تداخل با داروهای خوراكی ضد انعقاد مانند استوكومارول نشان نداده است.

بلافاصله پس از پرداخت ، لینک دانلود به شما نمایش داده می شود و همچنین یک نسخه نیز برای شما ایمیل می شود .

کلمات کلیدی : اشكال دارویی پیوسته رهش , اشكال دارویی , پیوسته رهش , دارویی پیوسته رهش , اشكال دارویی پیوسته